ارزیابی پیش بالینی آنتاگونیست‌های GRPR دارای برچسب 99mTc maSSS / SES-PEG2-RM26 برای تصویربرداری از سرطان پروستات

گیرنده پپتید آزاد کننده گاسترین (GRPR) یک هدف مهم برای تصویربرداری از سرطان پروستات است. از دسترسی گسترده SPECT / CT و ^99mTc تولید شده توسط ژنراتور، می‌توان برای تسهیل استفاده از رادیوترکرهای هدف قرار دهنده GRPR برای تشخیص سرطان‌های پروستات استفاده کرد. به روش مصنوعی مرکاپتواستیل -Ser-Ser-Ser (maSSS)-PEG2-RM26 و مرکاپتواستیل RM26 = d-Phe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Sta-Leu-NH2 Ser-Glu-Ser (maSES) PEG2-RM26- تولید و با ^99mTc نشان‌دار شدند و به صورت in vitro با استفاده از سلول‌های PC-3 و in vivo ، با استفاده از موش‌های تحمل کننده تومور NMRI یا PC-3 مشخص شدند. تصویربرداری SPECT / CT و محاسبات دزیمتری برای ^99mTc] Tc-maSSS-PEG2-RM26] انجام شد. پپتیدها با بازدهی بالا (> 98٪) نشاندار شده و اتصال اختصاصی GRPR و داخلی سازی آهسته را در سلول‌های PC-3 نشان دادند. ^99mTc] Tc-maSSS-PEG2-RM26] از نظر تمایل GRPR ، با ثابت تفکیک پایین‌تر (61pM در مقابل849pM) و نشان دادن جذب بالاتر تومور، از ^99mTc] Tc-maSES-PEG2-RM26] بهتر عمل کرد. 

^99mTc] Tc-maSSS-PEG2-RM26] نسبت تومور به خون، تومور به عضله و تومور به استخوان به ترتیب 97 ± 56, 188 ± 32, 177 ± 79 داشت.  تصاویر SPECT / CT از ^99mTc] Tc-maSSS-PEG2-RM26] به وضوح تومورهایی با بیان بیش از حد GRPR را تجسم می‌کنند.

بنابراین آنتاگونیست GRPR maSSS-PEG2-RM26 عامل امیدوار کننده هدف GRPR است که می‌تواند از طریق یک مرحله با ژنراتور 99mTc برچسب گذاری و سپس برای تصویربرداری از سرطان پروستات بیان کننده GRPR استفاده شود.

لینک خبر

تیم علمی:

تیم سرطان باشگاه پژوهشگران آزمایشگاه پیش بالینی دانشگاه علوم پزشکی تهران

تهیه کننده خبر:

هلیا تاجر

تایید کننده خبر (منتور):

خانم دکتر سمیرا درخشان، استادیار گروه آسیب شناسی فک و صورت، دانشکده دندانپزشکی، دانشگاه علوم پزشکی تهران